地芬尼多药理作用?

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地芬尼多为抗组胺药,选择性组胺H1受体拮抗剂。其作用机理可能是通过阻断组胺受体,对组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加有抑制作用;此外可能还有抑制腺体分泌与缓解平滑肌痉挛的作用。临床主要用于治疗晕动病(防呕吐)、眩晕等。不良反应有嗜睡、头痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,停药后逐渐消失。

近年来发现有镇静、催眠、镇痛、麻醉、止吐、抗休克以及升压、降压的效果。

(一)血管收缩和舒张功能 地芬尼多能够对抗组胺引起的毛细血管通透性改变而导致的渗液。同时也能直接刺激血管平滑肌使其收缩,小剂量时主要是反射性的,大剂量则是非反射性的。还能选择性地作用于脑血管的阻力动脉,使脑血流量减少。以上作用都可以阻止头晕、眼前发黑等症状的发生。

(二)腺苷代谢 地芬尼多的代谢途径主要有腺苷和乙酰化两种。动物实验表明它能明显延长腺苷的代谢清除半衰期和消除率;能抑制腺苷脱氨酶活性,使得细胞内腺苷浓度升高,进而影响Na+-K+-ATP酶活性,最终干扰细胞的正常生理活动。这可能是地芬尼多发挥毒性作用的机制之一。

(三)其他方面 除了上述主要作用机制外,目前还发现地芬尼多具有抗氧化、免疫调节等功效。

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